Kada ir kodėl naudoti AKF inhibitorius, vaistų sąrašas
Straipsnio autorius: Victoria Stoyanova, antrosios kategorijos gydytojas, diagnostikos ir gydymo centro laboratorijos vadovas (2015–2016 m.).
Iš šio straipsnio jūs sužinosite: kas yra AKF inhibitoriai (sutrumpinti kaip AKF inhibitoriai), kaip jie mažina spaudimą? Kas yra panašūs ir kaip skiriasi vaistai. Populiarių vaistų, naudojimo indikacijų, veikimo mechanizmo, šalutinio poveikio ir AKF inhibitorių kontraindikacijų sąrašas.
AKF inhibitoriai vadinami vaistų grupe, kuri blokuoja cheminę medžiagą, skatinančią vazokonstrikciją ir padidintą spaudimą.
Žmogaus inkstai gamina specifinį fermentą, reniną, iš kurio prasideda cheminių transformacijų grandinė, dėl kurios audiniuose ir kraujo plazmoje atsiranda medžiaga, vadinama angiotenziną konvertuojančiu fermentu, arba angiotenzinu.
Kas yra angiotenzinas? Tai fermentas, galintis susiaurinti kraujagyslių sienas, taip padidinant kraujo tekėjimą ir spaudimą. Tuo pačiu metu jo padidėjimas kraujyje sukelia kitų hormonų gamybą antinksčių liaukose, kurios sulėtina natrio jonus audiniuose, padidina vazospazmą, provokuoja širdį ir padidina skysčio kiekį organizme. Paaiškėja, kad cheminis transformavimas yra užburtas, todėl arterinė hipertenzija tampa stabili ir prisideda prie kraujagyslių sienelių pažeidimo, lėtinės širdies ir inkstų nepakankamumo vystymosi.
AKF inhibitorius (AKF inhibitorius) nutraukia šią reakcijų grandinę, blokuodamas jį transformacijos į angiotenziną konvertuojančiu fermentu stadijoje. Tuo pačiu metu jis prisideda prie kitos medžiagos (bradikinino) kaupimosi, kuris užkerta kelią patologinių ląstelių reakcijų atsiradimui širdies ir kraujagyslių bei inkstų nepakankamumo metu (miokardo ląstelių, inkstų, kraujagyslių sienelių intensyvus pasiskirstymas, augimas ir mirtis). Todėl AKF inhibitoriai naudojami ne tik arterinės hipertenzijos gydymui, bet ir širdies bei inkstų nepakankamumo, miokardo infarkto, insulto prevencijai.
AKF inhibitoriai - vienas veiksmingiausių antihipertenzinių vaistų. Skirtingai nuo kitų vaistų, kurie išsiplėtė kraujagysles, jie užkerta kelią kraujagyslių spazmui ir veikia švelnesni.
AKF inhibitorius skiria bendrosios praktikos gydytojas, remdamasis arterinės hipertenzijos ir susijusių ligų simptomais. Nepriklausomai nuo to, ar priimti ir nustatyti paros dozę, nerekomenduojama.
Koks skirtumas tarp AKF inhibitoriaus?
AKF inhibitoriai turi panašias indikacijas ir kontraindikacijas, veikimo mechanizmą, šalutinį poveikį, tačiau skiriasi viena nuo kitos:
- pradinę medžiagą vaisto pagrindu (lemiamą vaidmenį atlieka aktyvi molekulės (grupės) dalis, kuri užtikrina galiojimo laikotarpio trukmę);
- narkotikų veikla (medžiaga yra aktyvi arba jai reikia papildomų sąlygų, kad galėtų pradėti darbą), kiek tai įmanoma absorbcijai;
- šalinimo metodai (svarbūs pacientams, sergantiems sunkiomis kepenų ir inkstų ligomis).
Pradinė medžiaga
Pradinė medžiaga turi įtakos vaisto trukmei organizme, o paskyrimas leidžia pasirinkti dozę ir nustatyti, kiek laiko reikia pakartoti.
AKF inhibitoriai. Veikimo ir klasifikavimo mechanizmas. Indikacijos, kontraindikacijos ir šalutinis poveikis.
AKF inhibitoriai arba angiotenziną konvertuojančio fermento inhibitoriai yra vaistų grupė, mažinanti angiotenzino II koncentraciją kraujyje ir audiniuose, taip pat didinant bradikinino kiekį, taip sumažinant kraujagyslių tonusą ir kraujospūdį. Jie naudojami tiek lengvo, tiek sunkaus hipertenzijos gydymui ir yra ypač veiksmingi pacientams, turintiems didelį renino aktyvumą, taip pat tiems, kurie vartoja diuretikus, nes diuretikai padidina renino kiekį ir renino-angiotenzino sistemos aktyvumą kraujyje.
Turinys
„Discovery“ istorija
1967 m. Buvo nustatyta, kad angiotenzinas I virsta angiotenzinu II, kai praeina plaučių cirkuliacija, ir po metų buvo įrodyta, kad bradykininas taip pat beveik visiškai išnyksta per pirmąjį per mažą apskritimą. K.K. Ng ir J. Vane pasiūlė, kad karboksipeptidazė, kuri inaktyvuoja bradikininą, ir fermentas, konvertuojantis angiotenziną I į angiotenziną II, yra identiški. Ši prielaida tapo įrodyta faktu, kai 1968 m. Buvo įrodyta, kad dipeptidilkarboksipeptidazė, kuri paverčia A-I į A-II, gali inaktyvuoti bradikininą. Čia ateina iš Brazilijos gyvatės nuodų, sukeliančių kietą žarnyno spazmą. Ferreira įrodė, kad gyvatės nuodai sustiprina bradikinino poveikį, sunaikindamas bradikininą slopinantį fermentą. Kitas žingsnis buvo 1968 m. Bakhl - jis patvirtino, kad gyvatės nuodai gali sunaikinti - ACE. Ši informacija sukėlė dviejų tyrinėtojų D. Caushmano ir M. Ondetti susidomėjimą, atlikusi daug testų, iš izoliuotos nuodėmės, susidedančios iš devynių aminorūgščių radikalų, išgrynintą ACE slopinančią medžiagą. Į veną švirkščiamas, kaip buvo tikėtasi, stiprus antihipertenzinis poveikis. 1975 m. Kaptoprilas buvo sintezuotas vadovaujant D. Caushmanui ir M. Ondetti, kuris tapo pirmuoju didelės grupės vaistų, vadinamų AKF inhibitoriais, atstovu.
AKF inhibitorių veikimo mechanizmas
AKF inhibitorių veikimo mechanizmas susijęs su pagrindiniu šių vaistų poveikiu (nurodytu jų pavadinimu), būtent į gebėjimą slopinti renino-angiotenzino AKE sistemos pagrindinių fermentų aktyvumą. AKF aktyvumo slopinimas sukelia daugybę pasekmių, kurios užtikrina šių vaistų hipotenzinį poveikį:
- angiotenzino II vazokonstriktoriaus ir natrio išlaikančio poveikio slopinimas, mažinant jo angiotenzino I susidarymą;
- bradikinino inaktyvacijos slopinimas ir jo teigiamų vazodilatatorių bei natriuretinių savybių pasireiškimo skatinimas;
- galingų vazodilatacinių veiksnių sintezės padidėjimas: azoto oksidas (II) ir prostaciklinas;
- padidėja angiotenzino sintezė, kuri turi kraujagyslių išsiplėtimą ir natriuretinį poveikį;
- angiotenzino III, katecholaminų, vazopresino, aldosterono ir endotelino-1 susidarymo slopinimas.
AKF inhibitorių klasifikacija
Atsižvelgiant į cheminę struktūrą, AKF inhibitoriai skirstomi į keturias pagrindines grupes:
- sulfhidrilas (Captopril, Benazepril);
- karboksilas (kvinaprilis, lisinoprilis, perindoprilis, ramiprilas, enalaprilis);
- fosfatas (fosinoprilis);
- hidroksaminis (idraprilas).
Atsižvelgiant į jų gebėjimą ištirpinti lipiduose ar vandenyje, AKF inhibitoriai farmakokinetiškai skirstomi į tris klases:
- I klasė - lipofiliniai vaistai: Captopril, Alaceptril, Fentiapril.
- II klasė - lipofiliniai išankstiniai vaistai.
- IIA pakategorė - vaistai, kurių aktyvūs metabolitai išskiriami daugiausia per inkstus: benazeprilas, kvinaprilis, perindoprilis, tsilazaprilis, enalaprilis.
- IIB pakategorė - vaistai, aktyvūs metabolitai, būdingi dviem būdams pašalinti vienu metu - per inkstus su šlapimu, taip pat per kepenis su tulžimi ir virškinimo kanalu su išmatomis: Moexipril, Ramiprilis, Spiraprilis, Trandolaprilis, Fosinoprilis.
- III klasė - hidrofiliniai vaistai: lisinoprilis, libenzaprilis, ceronaprilis.
Lipofilumas yra labai svarbi terapinių agentų savybė, ji apibūdina jų gebėjimą prasiskverbti per audinius per lipidų membraną ir slopina AKF aktyvumą tiesiogiai tiksliniuose organuose (inkstuose, miokardo, kraujagyslių endotelyje).
Antrosios kartos preparatai skiriasi nuo pirmųjų daugelyje požymių: didesnis aktyvumas, mažesnis nepageidaujamų reiškinių atsiradimo dažnis ir sulfhidrilo grupių nebuvimas cheminėje struktūroje, kuri prisideda prie autoimunizacijos.
Captopril yra pirmos klasės vaistas, turintis nefroprotekcinį poveikį, tačiau jis veikia trumpai (6-8 val.), Todėl skiriamas 3-4 kartus per dieną. Antrosios klasės vaistai turi ilgesnį pusinės eliminacijos periodą (18–24 val.), Jie skiriami 1-2 kartus per dieną.
Tačiau jie visi yra provaistai, patenka į organizmą neaktyvioje būsenoje ir reikalauja metabolinės aktyvacijos kepenyse. 3 laipsnio vaistai yra aktyvūs 2 laipsnio vaistų metabolitai, kurie trunka 24 valandas ir yra lengvas, stabilus antihipertenzinis poveikis.
ACE inhibitorių vartojimo indikacijos:
- Hipertenzija;
- Širdies nepakankamumas;
- Inkstų patologija;
- Miokardo infarktas;
- Aukšta koronarinė rizika;
- Pasikartojančių smūgių prevencija.
Gydant hipertenziją, tokiais atvejais pirmenybė turėtų būti teikiama AKF inhibitoriams:
- Kartu širdies nepakankamumas;
- Asimptominis kairiojo skilvelio sistolinės funkcijos pažeidimas;
- Kartu vartojamas diabetas;
- Kairiojo skilvelio hipertrofija;
- Išeminė širdies liga;
- Karotidinių arterijų aterosklerozė;
- Mikroalbuminurijos buvimas;
- Lėtinė inkstų liga (hipertenzinė arba diabetinė nefropatija).
AKF inhibitorių kontraindikacija
Tarp kontraindikacijų, vartojančių AKF inhibitorius, yra absoliučios kontraindikacijos:
- angioedemos polinkis;
- nėštumo ir žindymo laikotarpiai;
- dvišalė inkstų arterijos stenozė arba vienos inkstų arterijos stenozė;
- sunkus lėtinis inkstų nepakankamumas;
- sunki hiperkalemija;
- hipertrofinė kardiomiopatija su sunkia kairiojo skilvelio nutekėjimo trajektorija;
- hemodinamiškai reikšminga aortos ar mitralinio vožtuvo stenozė;
- susitraukiantis perikarditas;
- lėtinė plaučių širdis dekompensuojant;
- porfirija;
- leukopenija;
- sunki anemija.
- vidutinio sunkumo lėtinis inkstų nepakankamumas;
- vidutinio sunkumo hiperkalemija;
- kepenų cirozė arba chroniškai aktyvus hepatitas;
- lėtinė plaučių širdis, kompensuojama;
- sunki obstrukcinė plaučių liga;
- padagrinis inkstas;
- būklė po inkstų transplantacijos;
- šio vaisto derinys su indometacinu, kalio išlaikančiais diuretikais, fenotiazinais, rifampicinu, alopurinoliu ir ličio druskomis.
Kokie yra AKF inhibitorių šalutiniai poveikiai?
- sausas kosulys;
- galvos skausmas, galvos svaigimas ir bendras silpnumas;
- hipotenzija;
- viršutinių kvėpavimo takų infekcijos;
- padidėjusi kalio koncentracija kraujyje;
- kreatinino kiekio kraujyje padidėjimas;
- proteinurija;
- toksinis ir imunopatologinis poveikis inkstams;
- alerginės reakcijos;
- neutropenija, anemija ir trombocitopenija;
- virškinimo organų pasikeitimas (pasireiškia skonio iškraipymu, pykinimu, vėmimu, burnos gleivinės gaubiamaisiais bėrimais, sutrikusi kepenų funkcija);
- paradoksaliai padidėjęs kraujospūdis, kai atsitinka vienašališka inkstų arterijos stenozė.
AKF inhibitoriai turi „pirmąją dozę“ - tai pernelyg sumažėjęs kraujospūdis, gresia išnykimas, galvos svaigimas ir alpimo galimybė per pirmąsias 2–4 valandas po viso vaisto dozės vartojimo. Tai ypač pavojinga pacientams, sergantiems IHD ir dispersijos cerebriniu nepakankamumu. Todėl tiek kaptoprilo, tiek enalaprilio tipo inhibitoriai iš pradžių skiriami gerokai sumažinta 1 / 4-1 / 2 tablečių doze. Išimtis yra perindoprilis, kuris nesukelia pirmosios dozės hipotenzijos.
Kuris ACE inhibitorius yra geresnis?
Tarp ACE inhibitorių „Prestarium“ turi geriausias savybes. Šis vaistas, kurio dozė yra 4–8 mg, vartojant vieną kartą per dieną, užtikrina veiksmingą nuo dozės priklausomą kraujospūdžio sumažėjimą nuo pirmųjų gydymo savaičių. Prestarium nuosekliai kontroliuoja kraujospūdį per dieną su viena doze. Tarp visų AKF inhibitorių Prestarium turi didžiausią T / P santykį (galutinio vaisto veiksmingumo santykis su didžiausiu), kurį patvirtina FDA (Maisto ir vaistų administracija) ir Europos kardiologų konsensuso draugija. Dėl šios priežasties „Prestarium“ užtikrina tikrą kraujospūdžio kontrolę 24 valandas ir patikimai apsaugo nuo kraujospūdžio didėjimo „pavojingiausio“ ryto metu, kai komplikacijų, pvz., Širdies priepuolio ar insulto, rizika yra ypač didelė.
Kalbant apie „kainos ir kokybės“ santykį, vaistas Berlipril turėtų būti pažymėtas kaip vienas iš aukštos kokybės generinių vaistų, gydomų AKF inhibitoriais.
AKF inhibitoriai: vaistų sąrašas
Angiotenziną konvertuojančio fermento inhibitoriai (AKF inhibitoriai) yra viena iš pagrindinių vaistų grupių, naudojamų gydant širdies ir kraujagyslių ligas. Didelis jų efektyvumas lemia didelį prekybos pavadinimų skaičių rinkoje. Pabandykime juos susisteminti.
Sąrašas
Šios medžiagos vadinamos AKF inhibitoriais:
- kaptoprilas (angioprilis, blokordilas, kapotenas);
- Enalaprilis (Burlipril, Invoril, Renipril, Ednitol, Enam, Enaph, Enafarm, Renitec);
- lizinoprilis (daprilis, dirotonas, drėkinamasis, lizigamas, lizinotonas, listril, litanas, rileys-sanovel);
- Perindoprilis (gipernikas, parnavelas, perineva, piristaras, prenestas, prestariumas, sustojimas);
- ramiprilis (amprilanas, dilaprelis, piramidė, ramicardija, tritatse, hartilas);
- hinaprilis (akkupro);
- benazeprilas (lozenzinas);
- cilazaprilis (inhibitorius);
- fosinoprilis (monoprilis, fosicard, fosinap, fosinotek);
- trandolaprilis (Hopten, Odrik);
- Spiraprilis (Quadropyl);
- moeksiprilis;
- delaprilis;
- temokaprilis;
- zofenoprilis (zocardis);
- imidaprilis.
Galimi paruošti AKF inhibitorių deriniai su diuretikais:
- kaptoprilas + diuretikas (kapozidas);
- enalaprilis + diuretikas (co-renitek, reniprilis GT, enalaprilis N, enam-N, enap-N, enzix, enzix duo);
- lisinoprilis + diuretikas (zonixem ND, iruzidas, co-diroton, lisinoprilis N, lisinoprilis NL, lizoretik, rileys-sanovel plus, skopril plus);
- perindoprilis + diuretikas (co-perineva, co-preness, noliprelis A, noliprelio forte, perindidas);
- ramiprilis + diuretikas (vazolong N, ramatid N, tritatse plus, hartil D);
- hinaprilis + diuretikas (acuside);
- fosinoprilis + diuretikas (fosicardas N).
Yra paruoštų AKF inhibitorių derinių su kalcio antagonistais:
- enalaprilis + lerkanidipinas (coryprenas, enap L combi);
- lisinoprilis + amlodipinas (ekvacardas, pusiaujo);
- perindoprilis + amlodipinas (toli, prestanz);
- ramiprilis + felodipinas (triapin);
- ramiprilis + amlodipinas (egipres);
- trandolaprilis + verapamilis (tarka).
Terapinis poveikis
AKF inhibitoriai turi antihipertenzinį poveikį, normalizuodami aukštą kraujospūdį.
Buvo įrodyta, kad jų gebėjimas sukelia kairiojo skilvelio miokardo hipertrofijos, atsirandančios su arterine hipertenzija, taip pat dėl lėtinio širdies nepakankamumo, regresiją.
AKF inhibitorius apsaugo širdies raumenis, padidindamas vainikinių kraujagyslių srautą. Šie vaistai sumažina staigios mirties dėl miokardo infarkto riziką.
Priemonės gali pagerinti miokardo elektrines savybes, mažindamos ekstrasistoles.
AKF inhibitoriai pagerina gliukozės įsisavinimą ląstelėse, o tai daro teigiamą poveikį angliavandenių metabolizmui. Jie turi kalio taupymo efektą ir taip pat padidina „geros“ cholesterolio kiekį kraujyje.
Šalutinis poveikis
Ilgalaikis šių vaistų vartojimas gali sukelti kraujo depresiją. Tai pasireiškia sumažėjusiu leukocitų, eritrocitų ir trombocitų kiekiu kraujyje. Todėl, gydant AKF inhibitorių, būtina reguliariai kartoti visą kraujo kiekį.
Tikriausiai alerginių reakcijų ir netoleravimo raida. Niežulys, odos paraudimas, dilgėlinė, jautrumas šviesai.
AKF inhibitoriai gali sukelti virškinimo sistemos sutrikimą: skonio iškrypimas, pykinimas ir vėmimas bei diskomfortas skrandžio srityje. Kartais yra viduriavimas ar vidurių užkietėjimas, sutrikusi kepenų funkcija. Nėra atmesta opų (galų) atsiradimas burnos ertmėje.
AKF inhibitoriai gali sustiprinti parazimpatinės nervų sistemos tonusą ir aktyvinti prostaglandinų sintezę. Tai paaiškina sauso kosulio atsiradimą ir balso pasikeitimą. Kosulys dažniau pasitaiko nerūkantiems pacientams ir moterims. Lengviau vartojant nesteroidinius vaistus nuo uždegimo, tačiau nepasikeitus vaistams nuo niežulio poveikio.
Pacientams, sergantiems sunkiu inkstų arterijos susiaurėjimu, tikėtinas paradoksinis kraujospūdžio padidėjimas.
Kai kuriais atvejais šie vaistai sukelia hiperkalemiją.
Yra įrodymų, kad nuolat vartojant AKF inhibitorių, padidėja galūnių kritimo ir lūžių rizika.
Kontraindikacijos
AKF inhibitoriai neskiriami dėl jų netoleravimo.
Jie nėra skirti sunkiai aortos stenozei, hipotenzijai, nėštumui ir žindymui.
AKF inhibitoriai neturėtų būti naudojami inkstų arterijos stenozei, taip pat bet kokios kilmės hiperkalemijai.
Naudojimo indikacijos
AKF inhibitoriai gali būti naudojami bet kuriame hipertenzijos etape. Jie ypač skiriami kartu su širdies nepakankamumu, cukriniu diabetu, obstrukcinėmis bronchų ligomis, reikšminga hiperlipidemija ir apatinių galūnių ateroskleroze.
Parodytas šių vaistų skyrimas kartu su koronarine širdies liga, ypač po infarkto. Daugeliu atvejų AKF inhibitorius galima naudoti per pirmąsias dvi dienas po miokardo infarkto.
AKF inhibitoriai skirti lėtiniam širdies nepakankamumui gydyti. Jie turi teigiamą poveikį ligos klinikinei eigai ir prognozei.
AKF inhibitoriai - vaistų sąrašas. Naujos kartos ACE inhibitorių veikimo mechanizmas ir kontraindikacijos
Hipertenzija yra dažna širdies ir kraujagyslių sistemos liga. Dažnai padidėjęs slėgis sukelia biologiškai neaktyvų angiotenziną I. Siekiant užkirsti kelią jo poveikiui, į gydymo režimą turėtų būti įtraukti vaistai, slopinantys hormono veikimą. Tokie agentai yra angiotenziną konvertuojančio fermento inhibitoriai.
Kas yra ACE
Angiotenziną konvertuojančio fermento (AKF) inhibitoriai - natūralių ir sintetinių cheminių junginių grupė, kurios panaudojimas padėjo pasiekti didelę sėkmę gydant širdies ir kraujagyslių patologijas sergančius pacientus. ACE naudojamas daugiau kaip 40 metų. Pirmasis vaistas buvo kaptoprilas. Be to, buvo sintezuoti lizinoprilis ir enalaprilis, kurie buvo pakeisti nauja inhibitorių karta. Kardiologijoje AKF vaistai naudojami kaip pagrindinė vazokonstriktoriaus poveikio priemonė.
Inhibitorių naudojimas yra ilgalaikis hormono angiotenzino II blokavimas, kuris yra pagrindinis veiksnys, turintis įtakos kraujospūdžio padidėjimui. Be to, angiotenziną konvertuojančių fermentų agentai užkerta kelią bradikinino skaidymui, padeda sumažinti efferentinių arterijų atsparumą, atpalaiduoja azoto oksidą, padidina vazodilatatorių prostaglandiną I2 (prostacikliną).
Narkotikų ACE naujos kartos
Farmakologinėje AKF narkotikų grupėje nuo kartos laikomi pasikartojantys vaistai (Enalaprilis) jie nesuteikia reikiamo atitikties. Tačiau, nors Enalapril išlieka populiariausia priemonė, rodanti puikų veiksmingumą gydant hipertenziją. Be to, nėra patvirtintų įrodymų, kad naujausia AKF blokatorių karta (Perindoprilis, Fosinoprilis, Ramiprilas, Zofenoprilis, Lisinoprilis) turi daugiau privalumų prieš prieš 40 metų išleistus inhibitorius.
Kokie vaistai priklauso AKF inhibitoriams
Hipertenzijai gydyti dažnai naudojami angiotenziną konvertuojančio fermento kraujagyslių diliatoriai kardiologijoje. Lyginamosios charakteristikos ir ACE inhibitorių, kurie yra populiariausi tarp pacientų, sąrašas:
- Enalaprilis
- Netiesioginis kardioprotektorius greitai sumažina kraujospūdį (diastolinį, sistolinį) ir sumažina širdies apkrovą.
- Galioja iki 6 val., Išsiskiria pro inkstus.
- Retai gali sukelti regos sutrikimus.
- Kaina - 200 rublių.
- Captopril
- Trumpalaikės priemonės.
- Na stabilizuoja spaudimą, tačiau vaistas reikalauja pakartotinio vartojimo. Dozė gali įdėti tik gydytoją.
- Jis turi antioksidacinį aktyvumą.
- Retai gali atsirasti tachikardija.
- Kaina - 250 rublių.
- Lisinoprilis
- Vaistas turi ilgą ekspozicijos trukmę.
- Jis veikia nepriklausomai, jis neturi būti metabolizuojamas kepenyse. Išsiskiria per inkstus.
- Vaistas tinka visiems pacientams, net ir tiems, kurie yra nutukę.
- Gali būti vartojamas pacientams, sergantiems lėtine inkstų liga.
- Gali sukelti galvos skausmą, ataksiją, mieguistumą, drebulį.
- Šio narkotiko kaina yra 200 rublių.
- Lotenzinas
- Skatinti slėgio mažinimą.
- Jis turi vazodilatacinį aktyvumą. Dėl to sumažėja bradikininas.
- Kontraindikuotina žindančioms ir nėščioms moterims.
- Retai gali sukelti vėmimą, pykinimą, viduriavimą.
- Šio narkotiko kaina neviršija 100 rublių.
- Monoprilis
- Lėtina bradikinino metabolizmą. Cirkuliuojančio kraujo tūris nepasikeičia.
- Poveikis pasiekiamas po trijų valandų. Vaistas paprastai nėra priklausomybė.
- Atsargiai, agentas turi būti vartojamas pacientams, sergantiems lėtine inkstų liga.
- Kaina - 500 rublių.
- Ramiprilis
- Kardioprotektorius gamina ramiprilatą.
- Sumažina bendrą kraujagyslių periferinį atsparumą.
- Naudojimas yra kontraindikuotinas esant reikšmingai hemodinamiškai arterinei stenozei.
- Lėšų kaina - 350 rublių.
- Akkupril
- Skatina slėgio mažinimą.
- Pašalina atsparumą plaučių kraujagyslėse.
- Retai vaistas gali sukelti vestibuliarinius sutrikimus ir skonio praradimą.
- Kaina - vidutiniškai 200 rublių.
- Perindoprilis.
- Padeda sukurti aktyvų metabolitą organizme.
- Maksimalus efektyvumas pasiekiamas per 3 valandas po naudojimo.
- Retai gali sukelti viduriavimą, pykinimą, burnos džiūvimą.
- Vidutinė medicinos kaina Rusijoje yra apie 430 rublių.
- Trandolaprilis.
- Ilgai vartojant sumažėja miokardo hipertrofijos sunkumas.
- Perdozavimas gali sukelti sunkią hipotenziją ir angioedemą.
- Kaina - 500 rublių.
Hinaprilis
- Jis veikia renino-angiotenzino sistemą.
- Žymiai sumažina širdies apkrovą.
- Retai gali sukelti alergines reakcijas.
- Kaina - 360 rublių.
AKF inhibitorių klasifikacija
Yra keletas ACE inhibitorių klasifikacijų, jie yra pagrįsti chemine grupe molekulėje, kuri sąveikauja su ACE centru; išsiskyrimas keliu; veiksmai. Remiantis grupės, jungiančios cinko atomą, pobūdžiu, inhibitoriai skirstomi į 3 kategorijas. Šiuolaikinėje medicinoje cheminiai AKF inhibitoriai plačiai naudojami klasifikuojant vaistus, kuriuose yra:
- sulfhidrilo grupė;
- karboksilo grupė (dikarboksilato turintys preparatai);
- fosfinilo grupė (fosfonato turintys vaistai);
- natūralių junginių grupė.
Sulfhidrilo grupė
Naudojant specifinius reagentus, fermentų sulfhidrilo grupės sukelia visišką arba dalinį įvairių fermentų aktyvumo slopinimą. Šios grupės priemonės yra kalcio antagonistai. Įžymiausių sulfhidrilo grupės fermentų sąrašo sąrašas:
- Benazeprilas (vaistas Potenzinas);
- Captoprilas (reiškia Epsitroną, Capoteną, Alkadilį);
- Zofenoprilis (vaistas Zokardis).
Farmakologinė grupė - AKF inhibitoriai
Nepriskiriami pogrupių preparatai. Įgalinti
Aprašymas
Šiuolaikiniuose arterinės hipertenzijos ir lėtinio širdies nepakankamumo gydymo standartuose vienas iš jų pirmaujančių vietų yra angiotenziną konvertuojančių fermentų inhibitorių (AKF inhibitorių). Šiuo metu yra keliolika cheminių junginių, kurie gali blokuoti angiotenzino I perėjimą į biologiškai aktyvų angiotenziną II. Ilgalaikis gydymas šiais vaistais mažina miokardo infarktą, miokardo infuziją ir pakrovimą, SBP ir DBP sumažėjimą, kairiojo skilvelio pripildymo slėgio sumažėjimą, skilvelių ir reperfuzijos aritmijų dažnumo sumažėjimą, regioninės (vainikinės, smegenų, inkstų, raumenų) kraujotakos pagerėjimą.
Kardioprotekcinis efektas yra užtikrinamas kairiojo skilvelio hipertrofijos ir dilatacijos vystymuisi, taip pat pagerinant širdies diastolinę funkciją, silpninant miokardo fibrozės procesus ir širdies remodeliavimą; angioprotekcinis - hiperplazijos ir lygiųjų raumenų ląstelių proliferacijos prevencija, atvirkštinė arterijų kraujagyslių sienelių raumenų hipertrofija. Anti-aterosklerozinis poveikis pasiekiamas slopinant angiotenzino II susidarymą endotelio ląstelių paviršiuje ir didinant azoto oksido susidarymą.
Gydant AKF inhibitoriais, periferinių audinių jautrumas insulino poveikiui didėja, pagerėja gliukozės metabolizmas (dėl padidėjusio bradikinino kiekio ir pagerėjusio mikrocirkuliacijos). Sumažinant aldosterono gamybą ir išsiskyrimą iš antinksčių, padidėja diurezė ir natriurezė, padidėja kalio kiekis ir normalizuojamas vandens metabolizmas. Tarp farmakologinių poveikių galima pastebėti poveikį lipidų, angliavandenių ir purino metabolizmui.
Šalutinis poveikis, susijęs su AKF inhibitoriaus vartojimu, yra hipotenzija, dispepsija, skonio sutrikimai, periferinio kraujo nuotraukos (trombopenija, leukopenija, neutropenija, anemija), bėrimas, angioedema, kosulys ir kt.
Žadinantis yra tolesnis AKF inhibitorių farmakologinio poveikio tyrimas kartu su lipidų peroksidacijos nustatymu, antioksidacinės sistemos būsena ir eikozanoidų kiekiu organizme.
AKF inhibitoriai (AKF inhibitoriai): veikimo mechanizmas, indikacijos, vaistų sąrašas ir pasirinkimas
AKF inhibitoriai (AKF inhibitoriai, angiotenziną konvertuojančio fermento inhibitoriai, angl. ACE) sudaro didelę farmakologinių medžiagų grupę, naudojamą širdies ir kraujagyslių patologijai, ypač - hipertenzijai. Šiandien jie yra populiariausios ir įperkamos hipertenzijos gydymo priemonės.
AKF inhibitorių sąrašas yra labai platus. Jie skiriasi chemine struktūra ir pavadinimais, tačiau jų veikimo principas yra tas pats - fermento blokada, kuria susidaro aktyvus angiotenzinas, sukeliantis nuolatinę hipertenziją.
AKF inhibitorių veikimo spektras neapsiriboja širdimi ir kraujagyslėmis. Jie turi teigiamą poveikį inkstų darbui, gerina lipidų ir angliavandenių apykaitą, todėl juos sėkmingai naudoja diabetikai ir pagyvenę žmonės, sergantys kitais vidaus organais.
Hipertenzijos gydymui AKF inhibitoriai yra skiriami kaip monoterapija, ty palaikant spaudimą pasiekiamas vienas vaistas arba kartu su kitų farmakologinių grupių vaistais. Kai kurie AKF inhibitoriai iš karto yra vaistų derinys (su diuretikais, kalcio antagonistais). Šis metodas palengvina paciento vaistų vartojimą.
Šiuolaikiniai AKF inhibitoriai ne tik puikiai derinami su kitų grupių vaistais, kurie yra ypač svarbūs su amžiumi susijusiems pacientams, turintiems bendrą vidaus organų patologiją, bet ir turi daug teigiamų pasekmių - nefroprotekciją, geresnę kraujotaką vainikinių arterijų, medžiagų apykaitos procesų normalizavimą, todėl jie gali būti laikomi proceso lyderiais. hipertenzija.
ACE inhibitorių farmakologinis poveikis
AKF inhibitoriai blokuoja angiotenziną konvertuojančio fermento, reikalingo angiotenzinui I paversti angiotenzinu II, veikimą. Pastarasis prisideda prie kraujagyslių spazmo, dėl kurio padidėja bendras periferinis atsparumas, taip pat ir antinksčių gamybą aldosterono gamybai, dėl ko atsiranda natrio ir skysčių susilaikymas. Dėl šių pokyčių padidėja kraujospūdis.
Angiotenziną konvertuojantis fermentas paprastai randamas plazmoje ir audiniuose. Plazminis fermentas sukelia greitą kraujagyslių reakciją, pavyzdžiui, esant stresui, o audinys yra atsakingas už ilgalaikį poveikį. Vaistai, blokuojantys AKF, turėtų inaktyvuoti abi fermento frakcijas, ty svarbi jų savybė - gebėjimas prasiskverbti į audinius, tirpstantis riebaluose. Vaisto veiksmingumas galiausiai priklauso nuo tirpumo.
Jei yra angiotenziną konvertuojančio fermento trūkumas, angiotenzino II susidarymo kelias nepradeda ir slėgis nepadidėja. Be to, AKF inhibitoriai sustabdo bradikinino skaidymą, kuris yra būtinas kraujagyslių plitimui ir slėgio mažinimui.
Ilgalaikis ACE inhibitorių grupės vaistų vartojimas padeda:
- Bendras kraujagyslių sienelių pasipriešinimo periferijoje sumažėjimas;
- Širdies raumenų apkrovos mažinimas;
- Sumažinti kraujospūdį;
- Gerinti kraujotaką vainikinių, smegenų arterijų, inkstų ir raumenų kraujagyslių;
- Sumažinti aritmijų atsiradimo tikimybę.
AKF inhibitorių veikimo mechanizmas apima apsauginį poveikį nuo miokardo. Taigi, jie užkerta kelią širdies raumenų hipertrofijos atsiradimui ir, jei jis jau egzistuoja, sisteminis šių vaistų vartojimas prisideda prie atvirkštinio vystymosi, mažinant miokardo storį. Jie taip pat užkerta kelią širdies kamerų (dilatacijos), kuri yra širdies nepakankamumo pagrindas, pernelyg dideliam tempimui ir širdies raumenų hipertrofijos ir išemijos fibrozės progresavimui.
AKF inhibitorių veikimo mechanizmas lėtiniu širdies nepakankamumu
ACE inhibitoriai, turintys teigiamą poveikį kraujagyslių sienoms, slopina arterijų ir arteriolių raumenų ląstelių dauginimąsi ir padidėjimą, užkertant kelią spazmams ir organiniam jų liumenų susiaurėjimui ilgos hipertenzijos metu. Svarbi šių vaistų savybė gali būti laikoma padidėjusiu azoto oksido susidarymu, kuris atsparus ateroskleroziniams nuosėdoms.
AKF inhibitoriai pagerina daugelį metabolizmo rodiklių. Jie palengvina insulino prisijungimą prie audinių receptorių, normalizuoja cukraus metabolizmą, padidina kalio koncentraciją, reikalingą tinkamai veikiančiai raumenų ląstelėms, ir prisideda prie natrio ir skysčio pašalinimo, kurio perteklius sukelia kraujospūdžio padidėjimą.
Svarbiausia bet kokio antihipertenzinio vaisto savybė yra jo poveikis inkstams, nes maždaug vienas penktadalis pacientų, sergančių hipertenzija, galiausiai miršta dėl nepakankamumo, susijusio su arterioloskleroze hipertenzijos fone. Kita vertus, pacientams, sergantiems simptomine inkstų hipertenzija, jau yra tam tikra inkstų liga.
AKF inhibitoriai turi neabejotiną pranašumą - jie apsaugo inkstus nuo visų kitų vaistų nuo žalingo aukšto kraujospūdžio poveikio. Ši aplinkybė buvo priežastis, dėl kurios jie plačiai paplitę pirminės ir simptominės hipertenzijos gydymui.
Video: IAPF pagrindinė farmakologija
AKF inhibitorių indikacijos ir kontraindikacijos
ACE inhibitoriai klinikinėje praktikoje naudojami per trisdešimt metų, posovietinėje erdvėje, jie sparčiai plinta 2000-ųjų pradžioje, užimdami tvirtą lyderio poziciją tarp kitų antihipertenzinių vaistų. Pagrindinė jų paskyrimo priežastis yra arterinė hipertenzija, o vienas iš svarbiausių privalumų yra veiksmingas širdies ir kraujagyslių sistemos komplikacijų tikimybės sumažinimas.
Aptariamos pagrindinės AKF inhibitorių vartojimo indikacijos:
- Esminė hipertenzija;
- Simptominė hipertenzija;
- Hipertenzijos su diabetu ir diabetine nefrozleroze derinys;
- Inkstų patologija su aukštu slėgiu;
- Hipertenzija esant širdies nepakankamumui;
- Širdies nepakankamumas su sumažintu išėjimu iš kairiojo skilvelio;
- Kairiojo skilvelio sistolinė disfunkcija neatsižvelgiant į slėgio rodiklius ir klinikinių širdies sutrikimų buvimą ar nebuvimą;
- Ūminis miokardo infarktas po spaudimo stabilizavimo ar būklės po širdies priepuolio, kai kairiojo skilvelio išstūmimo frakcija yra mažesnė nei 40% arba esant širdies priepuoliui yra požymių sistolinei disfunkcijai;
- Būklė po aukšto slėgio smūgio.
Ilgalaikis AKF inhibitorių vartojimas labai sumažina smegenų kraujagyslių komplikacijų (insulto), širdies priepuolio, širdies nepakankamumo ir cukrinio diabeto riziką, kuri išskiria juos nuo kalcio antagonistų ar diuretikų.
Ilgalaikiam vartojimui kaip monoterapijai vietoj beta adrenoblokatorių ir diuretikų, AKF inhibitoriai yra rekomenduojami šioms pacientų grupėms:
- Tie, kurie turi beta adrenoblokatorių ir diuretikų, gali sukelti nepageidaujamų nepageidaujamų reakcijų.
- Asmenys, kuriems būdingas diabetas;
- Pacientai, kuriems diagnozuota II tipo diabetas.
Kadangi vienintelis nustatytas vaistas, AKF inhibitorius yra veiksmingas hipertenzijos I-II stadijose ir daugumai jaunų pacientų. Tačiau monoterapijos veiksmingumas yra apie 50%, todėl kai kuriais atvejais reikia papildomo beta adrenoblokatoriaus, kalcio antagonisto ar diuretiko vartojimo. Kombinuotas gydymas nurodomas III etapo patologijoje, pacientams, sergantiems ligomis ir senatvėje.
Prieš paskiriant vaistą iš AKF inhibitorių grupės, gydytojas atliks išsamų tyrimą, kad pašalintų ligas ar sąlygas, kurios gali tapti kliūtimi vartoti šiuos vaistus. Jei nėra, tam tikrame paciente pasirinktas vaistas turėtų būti veiksmingiausias, atsižvelgiant į jo metabolizmo savybes ir šalinimo būdą (per kepenis ar inkstus).
AKF inhibitorių dozė parenkama individualiai, empiriškai. Pirma, nustatytas minimalus kiekis, tada dozė koreguojama pagal vidutinį terapinį. Priėmimo pradžioje ir visai dozės koregavimo stadijai reikia reguliariai matuoti slėgį - jis neturi viršyti normos ar pernelyg mažas, kai didžiausias vaisto poveikis yra.
Siekiant išvengti didelių hipotenzijos ir hipertenzijos spaudimo svyravimų, vaistas pasiskirsto visą dieną, kad slėgis neužšoktų kiek įmanoma labiau. Slėgio sumažėjimas maksimalaus vaisto poveikio laikotarpiu gali viršyti jo lygį, pasibaigus vartojamų tablečių galiojimo laikotarpiui, bet ne daugiau kaip du kartus.
Ekspertai nerekomenduoja vartoti maksimalių AKF inhibitorių dozių, nes šiuo atveju nepageidaujamų reakcijų rizika gerokai padidėja ir gydymo tolerancija mažėja. Kai vidutinės dozės yra neveiksmingos, gydymui geriau pridėti kalcio antagonistą arba diuretiką, atliekant kombinuoto gydymo režimą, tačiau nedidinant AKF inhibitoriaus dozės.
ACE inhibitoriai, kaip ir kiti vaistai, turi kontraindikacijų. Šios lėšos nerekomenduojamos nėščioms moterims, nes gali sutrikti kraujo tekėjimas inkstuose ir jų funkcija suskaidoma, taip pat padidėja kalio kiekis kraujyje. Galimas neigiamas poveikis besivystančiam vaisiui defektų, persileidimų ir vaisiaus mirties pavidalu. Atsižvelgiant į tai, kad žindant kūdikį pienas yra nutraukiamas, žindymo laikotarpis turėtų būti nutrauktas.
Tarp kontraindikacijų taip pat:
- Individualus netoleravimas AKF inhibitoriams;
- Abiejų inkstų arterijų ar vienos iš jų stenozė;
- Sunkus inkstų nepakankamumas;
- Padidėjęs bet kurios etiologijos kalio kiekis;
- Vaikų amžius;
- Sisteminis kraujospūdžio lygis yra mažesnis nei 100 mm.
Specialių atsargumo priemonių reikia imtis pacientams, sergantiems kepenų ciroze, aktyviosios fazės hepatitu, vainikinių arterijų ateroskleroze, kojų kraujagyslėmis. Dėl nepageidaujamų vaistų sąveikos geriau nevartoti AKF inhibitoriaus kartu su indometacinu, rifampicinu, kai kuriais psichotropiniais vaistais, alopurinoliu.
Nepaisant tinkamo toleravimo, AKF inhibitoriai vis dar gali sukelti šalutines reakcijas. Dažniausiai pacientai ilgą laiką vartoja hipotenziją, sausą kosulį, alergines reakcijas ir sutrikimus inkstų darbe. Šie poveikiai vadinami specifiniais, o nespecifiniai - skonio iškrypimas, virškinimo sutrikimai ir odos bėrimai. Analizuojant kraują galima nustatyti anemiją ir leukopeniją.
Vaizdo įrašas: pavojingas derinys - AKF inhibitoriai ir spironolaktonas
Angiotenziną konvertuojančių fermentų inhibitorių grupės
Daugeliui pacientų plačiai žinomi vaistai, skirti mažinti spaudimą. Kažkas užima tą patį ilgą laiką, kažkas rodo kombinuotą gydymą, o kai kurie pacientai yra priversti pakeisti vieną inhibitorių į kitą, pasirinkdami veiksmingą agentą ir dozę, kad sumažintų spaudimą. AKF inhibitoriai yra enalaprilis, kaptoprilas, fosinoprilis, lisinoprilis ir kt., Kurie skiriasi farmakologiniu aktyvumu, veikimo trukme, išskyrimo iš organizmo metodu.
Priklausomai nuo cheminės struktūros išskiriamos įvairios AKF inhibitorių grupės:
- Vaistai su sulfhidrilo grupėmis (kaptoprilas, metioprilis);
- Dikarboksilato turintys AKF inhibitoriai (lisinoprilis, emalis, ramiprilis, perindoprilis, trandolaprilis);
- AKF inhibitorius su fosfonilo grupe (fosinoprilis, ceronaprilis);
- Narkotikai su gibroksamovoy grupe (idrapriliu).
Narkotikų sąrašas nuolat plečiasi, nes kaupiasi tam tikrų jų naudojimo patirtis, o naujausi įrankiai yra klinikiniai tyrimai. Šiuolaikiniai AKF inhibitoriai turi nedidelį nepageidaujamų reakcijų skaičių ir yra gerai toleruojami absoliučia dauguma pacientų.
AKF inhibitoriai gali būti išskiriami per inkstus, kepenis, ištirpintus riebaluose ar vandenyje. Dauguma jų tampa aktyviomis formomis tik praėjus pro virškinamąjį traktą, tačiau keturi vaistai nedelsiant yra aktyvi vaisto medžiaga - kaptoprilas, lisinoprilis, ceronaprilis, libenzaprilis.
Pagal kūno metabolizmo ypatumus AKF inhibitoriai skirstomi į kelias klases:
- I - riebaluose tirpus kaptoprilas ir jo analogai (altioprilis);
- II - lipofiliniai AKF inhibitoriai, kurių prototipas yra enalaprilis (perindoprilis, cilazaprilis, moexiprilis, fosinoprilis, trandolaprilis);
- III - hidrofiliniai vaistai (lisinoprilis, tseronaprilis).
Antrosios klasės vaistai gali daugiausia išskirti kepenų (trandolaprilio), inkstų (enalaprilio, cilazaprilio, perindoprilio) būdus arba sumaišyti (fosinoprilis, ramiprilis). Į šią funkciją atsižvelgiama nustatant juos kepenų ir inkstų sutrikimų turintiems pacientams, kad būtų išvengta šių organų pažeidimo ir sunkių nepageidaujamų reakcijų.
Vienas iš ilgiausiai vartojamų AKF inhibitorių yra enalaprilis. Jis neturi ilgalaikio veiksmo, todėl pacientas yra priverstas jį kelis kartus per dieną. Šiuo atžvilgiu daugelis ekspertų mano, kad tai yra pasenusi. Tačiau enalaprilis vis dar turi puikų gydomąjį poveikį ir mažiausiai nepageidaujamų reakcijų, todėl jis vis dar išlieka vienu iš labiausiai šios grupės produktų.
Naujausia AKF inhibitorių karta yra fosinoprilis, quadropril ir zofenoprilis.
Fozinoprilio sudėtyje yra fosfonilo grupės ir jis išsiskiria dviem būdais - per inkstus ir kepenis, todėl jis gali būti skiriamas pacientams, kurių inkstų funkcija sutrikusi, o AKE inhibitoriai iš kitų grupių gali būti kontraindikuotini.
Zofenoprilio cheminė sudėtis yra artima kaptopriliui, tačiau turi ilgalaikį poveikį - jis turi būti vartojamas kartą per dieną. Ilgalaikis poveikis suteikia zofenopriliui pranašumą prieš kitus AKF inhibitorius. Be to, šis vaistas turi antioksidacinį ir stabilizuojančią poveikį ląstelių membranoms, todėl puikiai apsaugo širdį ir kraujagysles nuo nepageidaujamo poveikio.
Kitas ilgalaikis vaistas yra Quadropyl (spiraprilis), kurį pacientai gerai toleruoja, padidina širdies funkciją per stazinį nepakankamumą, sumažina komplikacijų tikimybę ir pailgina gyvenimą.
Quadrupril privalumas laikomas vienodu hipotenziniu poveikiu, kuris trunka visą laikotarpį tarp tablečių vartojimo dėl ilgo pusinės eliminacijos periodo (iki 40 valandų). Ši funkcija iš esmės pašalina kraujagyslių katastrofų tikimybę ryte, kai baigiasi AKF inhibitorius su trumpesniu pusinės eliminacijos periodu, ir pacientas dar nevartojo kitos vaisto dozės. Be to, jei pacientas pamiršo vartoti kitą piliulę, hipotenzinis poveikis bus palaikomas iki kitos dienos, kai jis vis dar prisimena apie tai.
Dėl ryškaus apsauginio poveikio širdžiai ir kraujagyslėms bei ilgalaikio poveikio daugelis ekspertų mano, kad zofenoprilis yra geriausias pacientams, sergantiems hipertenzija ir širdies išemija. Dažnai šios ligos lydi viena kitą, o izoliuota hipertenzija pati prisideda prie vainikinių širdies ligų ir daugelio komplikacijų, todėl abiejų ligų tuo pačiu metu veikimo klausimas yra labai svarbus.
Be fosinoprilio ir zofenoprilio, perindoprilis, ramiprilis ir kvinaprilas taip pat vadinami AKF inhibitoriais. Jų pagrindinis privalumas laikomas ilgalaikiu veiksmu, kuris labai palengvina paciento gyvenimą, nes norint palaikyti normalų spaudimą, pakanka per parą suvartoti vieną vaisto dozę. Taip pat verta paminėti, kad didelio masto klinikiniai tyrimai įrodė savo teigiamą vaidmenį didinant pacientų, sergančių hipertenzija ir išemine širdies liga, gyvenimo trukmę.
Jei būtina paskirti AKF inhibitorių, gydytojas susiduria su sunkiu pasirinkimu, nes yra daugiau nei dešimt vaistų. Daugybė tyrimų rodo, kad vyresnio amžiaus vaistai neturi didelių pranašumų, palyginti su naujausiais vaistais, ir jų veiksmingumas yra beveik tas pats, todėl specialistas turėtų remtis konkrečia klinikine situacija.
Ilgalaikiam hipertenzijos gydymui tinka bet kuris žinomas vaistas, išskyrus kaptoprilį, ir iki šiol jis naudojamas tik hipertenzinėms krizėms palengvinti. Visos kitos lėšos priskiriamos nuolatiniam priėmimui, priklausomai nuo susijusių ligų:
- Diabetinė nefropatija, lisinoprilis, perindoprilis, fosinoprilis, trandolaprilis, ramiprilis (sumažėjusios dozės dėl lėtesnio išsiskyrimo pacientams, kuriems yra sumažėjusi inkstų funkcija);
- Kepenų patologija - enalaprilis, lisinoprilis, kvinaprilis;
- Retinopatijai, migrenai, sistolinei disfunkcijai, taip pat rūkantiems, pasirinktas vaistas yra lisinoprilis;
- Širdies nepakankamumu ir kairiojo skilvelio disfunkcija - ramiprilis, lisinoprilis, trandolaprilis, enalaprilis;
- Cukriniu diabetu - perindopriliu, lisinopriliu kartu su diuretiku (indapamidu);
- Išeminės širdies ligos, įskaitant - ūminiu miokardo infarkto laikotarpiu, skiriama trandolaprilis, zofenoprilis, perindoprilis.
Taigi, nėra daug skirtumo, kokio tipo AKF inhibitorius gydytojas pasirinks ilgalaikiam hipertenzijos gydymui - „senesniam“ arba paskutiniam sintezuojamam. Beje, JAV lizinoprilis išlieka dažniausiai skiriamas - vienas iš pirmųjų vaistų, vartojamų apie 30 metų.
Labiau svarbu, kad pacientas suprastų, jog AKF inhibitorių vartojimas turėtų būti sistemingas ir nuolatinis, net visą gyvenimą trunkantis, o ne priklausomai nuo numerių ant tonometro. Norint išlaikyti normalų spaudimą, svarbu nepamiršti kito tabletes ir nekeisti vaisto dozės ar pavadinimo. Jei reikia, gydytojas paskirs papildomus diuretikus ar kalcio antagonistus, tačiau AKF inhibitoriai nenutraukiami.
Vaizdo įrašas: pamoka ACE inhibitoriams
Video: ACE inhibitoriai programoje „Live Healthy“
Geriausi AKF inhibitoriai
Sudėtingo arterinės hipertenzijos gydymo pagrindas yra AKF inhibitoriai - angiotenziną konvertuojantys fermentų blokatoriai. Kartu su diuretikais, jie stabilizuoja spaudimą per trumpą laiką ir ilgą laiką laikosi normaliose ribose.
AKF inhibitoriai naudojami hipertenzijai gydyti.
AKF inhibitoriai - kas tai?
Angiotenziną konvertuojantys inhibitoriai yra natūralios ir sintetinės medžiagos, kurios slopina angiotenzino gamybą kraujagyslių konjunktyvo fermento inkstuose.
Šis veiksmas leidžia naudoti vaistus:
- sumažinti kraujo tekėjimą į širdį, o tai sumažina gyvybiškai svarbaus organo apkrovą;
- apsaugoti inkstus nuo slėgio viršijimo (hipertenzija) ir perteklių (cukrinis diabetas).
AKF inhibitorių klasifikacija
Priklausomai nuo cheminės sudėties, angiotenziną konvertuojančio poveikio inhibitoriai apima keletą pagrindinių grupių - karboksilo, fosfinilo, sulfhidrilo. Visi jie turi skirtingą pašalinimo laipsnį nuo kūno ir absorbcijos skirtumus. Dozė skiriasi, tačiau ji priklauso nuo ligos savybių ir ją apskaičiuoja gydytojas.
Lentelė "Šiuolaikinių angiotenziną konvertuojančių fermentų inhibitorių grupių lyginamieji požymiai"
Dėl vaistų terapinio poveikio trukmės nuo spaudimo taip pat turi kelias grupes:
- Trumpalaikiai vaistai (kaptoprilis). Tokie inhibitoriai turi būti vartojami 3-4 kartus per dieną.
- Vidutinės trukmės vaistai (Benazeprilis, Zofenoprilis, Enalaprilis). Vieną dieną pakanka tokių vaistų vartoti bent 2 kartus.
- AKF blokatoriai ilgą laiką (Tsilazapril, Lisinopril, Quinapril, Fozinopril). Vaistai gerai veikia dėl vienos dozės per parą.
Vaistų sąrašas yra susijęs su naujausia vaistų karta ir prisideda prie AKF slopinimo kraujyje, audiniuose (inkstuose, širdyje, kraujagyslėse). Tuo pačiu metu naujos kartos angiotenziną konvertuojančio fermento inhibitoriai ne tik mažina aukštą spaudimą, bet ir apsaugo žmogaus vidinius organus - jie teigiamai veikia širdies raumenis ir stiprina smegenų ir inkstų kraujagyslių sieneles.
AKF inhibitorių poveikis
AKF blokatorių veikimo mechanizmas yra slopinti vazokonstriktoriaus fermento, kurį gamina inkstai (angiotenzinas), gamybą. Vaistas veikia renino-angiotenzino sistemą, neleidžia angiotenzinui 1 konvertuoti į angiotenziną 2 (hipertenzijos provokatorių), dėl kurio normalizuojamas slėgis.
Išleidus azoto oksidą, angiotenzino receptorių blokatoriai sulėtina bradikininą, kuris yra atsakingas už kraujagyslių sienelių išplitimą. Dėl to pasiekiamas pagrindinis hipertenzijos gydomasis poveikis - blokuojant angiotenzino 2 receptorius, pašalinant didelį toną arterijose ir stabilizuojant slėgį.
Indikacijos angiotenziną konvertuojančio fermento inhibitoriai
Antihipertenziniai vaistai, vartojami paskutinės kartos ACE blokatorių grupėje, yra sudėtingi vaistai.
Tai leidžia juos naudoti šiose būsenose:
- su įvairių etimologijų hipertenzija;
- širdies nepakankamumo atveju (kairiojo skilvelio išstūmimo frakcijos sumažėjimas arba jo hipertrofija);
- inkstų nepakankamumo atveju (glomerulonefritas, pielonefritas, diabetinė nefropatija, hipertenzinė nefropatija);
- po smūgio su viršutiniais slėgio šuoliais;
- su miokardo infarktu.
AKF inhibitoriai naudojami inkstų nepakankamumui
AKF inhibitorių naudojimo ypatybės
Atsižvelgiant į pagrindinius jų naudojimo bruožus, antihipertenziniai vaistai padidins gydomąjį poveikį:
- Inhibitoriai turi būti vartojami vieną valandą prieš valgį, atsižvelgiant į gydytojo nurodytą dozę ir dozių skaičių.
- Nenaudokite druskos pakaitalų. Tokie maisto analogai turi kalio, kuris jau kaupiasi organizme gydant AKF blokatoriais. Dėl tos pačios priežasties nerekomenduojama piktnaudžiauti maisto produktais, kurių sudėtyje yra kalio (kopūstai, salotos, apelsinai, bananai, abrikosai).
- Kartu su inhibitoriais neįmanoma vartoti nesteroidinių vaistų nuo steroidų (ibuprofeno, nurofeno, brufeno). Tokie vaistai atideda vandens ir natrio išsiskyrimą, o tai mažina angiotenziną konvertuojančių fermentų blokatorių poveikį.
- Nuolat stebėkite inkstų spaudimą ir funkciją.
- Negalima nutraukti gydymo kursų be gydytojo žinios.
Negalima vartoti kartu su ibuprofeno inhibitoriais ir panašiais vaistais.
Kontraindikacijos
Kartu su plačiai vartojamu hipertenzijos gydymu AKF blokatoriai turi daug kontraindikacijų. Jie gali būti suskirstyti į absoliučius (kategoriškai draudžiami naudoti) ir santykinius (taikymas priklauso nuo klinikinio vaizdo, kai rezultatas pateisina galimą žalą).